“G蛋白偶联受体”为何物它是人类感觉的一把锁

在昨天的发布会上，工作人员为了给大家解释两位获诺奖的教授的研究，到底是什么样的，“搬出”了挪威画家蒙克的世界名画《呐喊》作道具当我们感到惊慌失措的时候，就跟《呐喊》的男主角一样，那么这时候，你的神经信号和激素，会使你的整个身体进入警戒状态，肾上腺素向血管中释放激素，很快全身的细胞都感觉到有事情要发生了而它们感受激素的最重要方式，就是通过G蛋白偶联受体（以下简称GpCR）。

GpCR是什么？它到底有多“雄伟”的作用？未来，它会帮助人类走进怎样的新境界？记者连线了浙江师范大学化学与生命科学学院孙梅好教授，为大家解答这些疑问。

一问：GpCR是什么玩意？

你知道，生物体由细胞构成，细胞表面的膜上，有很多蛋白质，它们就是传递信息的受体。GpCR，就是这样的一种受体的统称。

但是这类受体，是一个大家族，有几千个成员，GpCR是迄今为止科学家发现的最大的受体超级家族。

这几千个成员，凭什么有“血缘关系”呢？大家注意到了，这个受体家族的“番号”，叫做“G蛋白”。孙梅好说，因为这个家族的受体，全部都是要跟G蛋白这种蛋白质结合，才能发挥功能。

二问：GpCR家族，是干什么用的？

它是个信息接收器，就像好奇号，忠心耿耿地在火星上，接收外星球的信号，然后发还给地球母亲一样的。但是它这一来一去，稍许复杂一点。

孙梅好举了个例子，因为非常专业，记者把精华拎出来：比如，桂花飘香你的嗅觉细胞上的GpCR，接收了信号与之偶联的G蛋白变化，进一步发挥功能再经过一系列像魔术一样的生化过程信号成功传达到中枢神经，告诉你这是沁人心脾的香味你感到赏心悦目。

有网友有个精彩的比喻：如果GpCR相当于锁；那么G蛋白，相当于锁芯；像光啊、味儿啊、激素啊……这样的身体里外的刺激，相当于钥匙。

“钥匙”（比如激素等）得过诺贝尔奖，“锁芯”也得过诺贝尔奖（1994生理医学奖），现在，“锁”也得了诺贝尔奖，可喜可贺。

三问：科学家研究出了GpCR的工作机制，除了知道它的这种“锁”的地位，对人类的进一步发展，有什么意义吗？

孙梅好说：“现在可以预想得到的，最明显的意义，应该是在制药方面。”

中科院生物物理所副研究员、科学松鼠会成员Lewind，曾经在松鼠会网站上发过一篇相关的文章，其中提到：“在我们所吃的西药当中，其实相当一部分是给GpCR ‘吃’的。因为细胞膜，是一道非常奇妙的屏障，一般的化合物很难穿透过去，包括各种药物在内。所以，很多的药物，其实是结合于细胞表面的蛋白上，来发挥作用。”

Lewind介绍说，这些与药物结合的蛋白质被称为药物靶点，简称药靶。之前有一项统计表明，市场上销售的超过2万种药物中，45%是作用于某种GpCR上。在华尔街评选出来的最具商业价值的20种药物当中，有12种是与GpCR结合的。所以，G蛋白偶联受体，是药靶之中最为重要的一大类。

有些药物结合GpCR之后，细胞就得到了一个虚假信号，误以为GpCR结合到了相应的配体（锁找到了和它般配的钥匙啦），于是就行动起来，“开锁进门”，想干嘛干嘛，这种药物叫做“激动剂”；还有一些药物，能够与GpCR紧紧结合在一起，阻挡真正的配体与GpCR结合，被称为“拮抗剂”，比如，可以叫癌变的害群之马别挨上来搞破坏。

所以，之后的研究，只要你找到跟GpCR或“天仙配”、或“做冤家”的对应药物，你想要长生不老，想要三头六臂，想要……就看你的了。 本报记者 章咪佳

作者：章咪佳